靶向trop2的adc药物的简单介绍

此外，进展较快的TROP2靶向ADC药物还包括第一三共阿斯利康的DatoDXd和科伦博泰默沙东的SKB264MK2870为支持相关药物的药效评估和安全性评价，南模生物自主研发了TROP2靶点的人源化细胞系和小鼠模型，提供了一套强有力的研究工具通过这些模型，研究者可以深入探讨TROP2在不同癌种中的作用机制。

2022年6月10日，国家药品监督管理局正式批准戈沙妥珠单抗拓达维上市，用于二线后三阴性乳腺癌治疗这款靶向 Trop2 的抗体偶联药物ADC在晚期三阴性乳腺癌和两阳一阴乳腺癌中表现出优异疗效相比传统化疗，戈沙妥珠单抗通过精准地将高毒性化疗药 SN38 送入癌细胞，实现癌细胞高浓度正常细胞。

国内首个TROP2ADC靶向治疗药物的突破性进展2020年4月22日，美国FDA批准全球首款专门针对TROP2的抗体偶联药物IMMUNO132，用于治疗转移性三阴乳腺癌，其客观缓解率和临床获益率表现优异这标志着TROP2作为一种新的治疗靶点，其在实体瘤治疗领域展现出巨大潜力，特别是胃癌肺癌和尿路上皮癌等。

临床trialsgov数据库显示，440项ADC药物项目正进入临床试验阶段，适应症多为实体瘤ADC药物审批速度相较于其他类药物更为快速，通常在4至8个月国内外众多企业布局ADC领域，推动其高速发展Trodelvy，一款全球首个获批的靶向TROP2的ADC药物，用于治疗转移性三阴性乳腺癌成人患者，曾遭FDA退审，后重新。

德曲妥珠单抗DS8201则通过改变接头结构提高细胞膜穿透性，对肿瘤细胞产生更强的细胞毒性作用，适用于已接受多种抗HER2治疗的乳腺癌患者戈沙妥珠单抗则通过连接拓扑异构酶抑制剂SN38，用于治疗既往多种治疗方案的三阴性乳腺癌以Trop2为靶点的ADC药物有戈沙妥珠单抗SG，IMMU132和DS1062。

全球已上市ADC药物非临床研究路径调研3 拓扑异构酶抑制剂篇 本期聚焦已上市的TOP1ADC药物EnhertuHER2靶向， Payload DXd 和 TrodelvyTrop2靶向， Payload SN38的上市历程，解析其非临床研究内容，旨在深化对相关指南的理解与精准把握，促进同行交流与产品开发喜树碱来源的DNA拓扑异构酶1。